测定溶出度可以评价早期测定溶出度药物是否有效。
过去认为只有难溶性药物才有溶出度的问题,但近年来研究证明,易溶性药物也会因制剂的配方和工艺不同而致药物溶出度有很大差异。
从而影响药物生物利用度和疗效,在USP中规定测定溶出度的制剂有相当数量是易溶性药物。大多数口服固体制剂在给药后必须经吸收进入血液循环,达到一定血药浓度后方能奏效。
从而药物从制剂内释放出并溶解于体液是被吸收的前提,这一过程在生物药剂学中称作溶出,而溶出的速度和程度称溶出度。
扩展资料:
依靠崩解时限检查作为所有片剂、胶囊等固体制剂在体内吸收的评定标准显示然是不够完善的,因为药物溶解后通过崩解仪筛网粒径常在1.6-2.0mm之间。
而药物需呈溶液状态才能被机体吸收,其粒子大小以A来计算,所以崩解仅仅是药物溶出的最初阶段,而后面的继续分散和溶解过程。
崩解时限检查是无法控制的,且固体制剂的崩解还要受到处方设计,制剂制备,贮存过程及体内许多复杂因素的影响,所以崩解时限检查不能客观反映药物与赋形剂之间的关系和影响。